エーザイ、新規不眠症治療薬中国で新発売

オレキシン受容体拮抗薬「デエビゴ®」（5月にNMPA承認済）

エーザイ株式会社（内藤晴夫代表）はこのほど、自社創製のオレキシン受容体拮抗薬「デエビゴ®」（中国製品名：「达卫可®」、一般名：レンボレキサント）について、「入眠困難、睡眠維持困難のいずれか、またはその両方を伴う成人の不眠症」の適応で新発売した。新規メカニズムとなる「デエビゴ」を中国の不眠症の当事者様に新たな治療選択肢として提供する。

「デエビゴ」は、脳内で覚醒に関与するオレキシン受容体の 2 種のサブタイプ（オレキシン1 および 2 受容体）に対し、オレキシンと競合的に結合する拮抗剤。2025 年 5 月に中国国家薬品監督管理局（NMPA）より承認を取得した、中国で初めてのオレキシン受容体拮抗薬となる。睡眠中枢に直接働きかけるベンゾジアゼピン系などの従来薬とは異なり、「デエビゴ」は覚醒中枢を制御しているオレキシン神経伝達に作用する。過活動した覚醒状態の緩和により、睡眠覚醒リズムを整えることで、 入眠と睡眠維持および覚醒を調整すると考えられている。本剤は、オレキシン 1 および 2 受容体双方を阻害しますが、ノンレム睡眠およびレム睡眠の両方の抑制に関与するオレキシン2 受容体への親和性がより強く、結合・解離が速いことから、当事者様に速やかな入眠と睡眠維持をもたらすことが期待される。

中国の成人の不眠症の有病率15.0%

不眠症は、睡眠をとる十分な機会があるにもかかわらず、入眠困難、睡眠維持困難のいずれか、またはその両方が、週 3 回以上、少なくとも 1 カ月間続くことが特徴で、疲労、集中困難、易刺激性を引き起こす可能性がある 1,2。中国の成人の不眠症の有病率は 15.0%と報告されており 3、約 1 億 7250 万人の方が不眠症に罹患していると考えられる 4。 また現在、中国の不眠症に対する処方薬の主流は睡眠中枢に直接働きかける薬剤で、新たな治療薬へのニーズも高まっているとされる。

1. 「达卫可®」製品概要
中国製品名： 「达卫可」 （Dayvigo）
中国一般名：莱博雷生片（Lemborexant Tablets）
効能又は効果：入眠困難、睡眠維持困難のいずれかまたはその両方を伴う成人の不眠症
用法及び用量：推奨投与量は、1 日 1 回 5mg であり、服用は就寝直前に、起床予定時間の少なくとも７時間前までに行う。最大 10mg まで増量することが可能。

2. 「デエビゴ」（一般名：レンボレキサント)について
「デエビゴ」は、当社創製の新規低分子化合物で、オレキシン受容体の 2 種のサブタイプ（オレキシン1 および 2 受容体）に対し、オレキシンと競合的に結合する拮抗剤です。正常な睡眠覚醒リズムにおいて、オレキシンの神経伝達によって覚醒が促進されると考えられていますが、不眠障害では、覚醒を制御するオレキシンの神経伝達が正常に働いていない可能性があります。正常な睡眠時はオレキシン作動性神経が抑制されることから、オレキシンによる神経伝達の阻害により睡眠導入や睡眠維持をはかることができる可能性があると考えられています。日本、米国、カナダ、オーストラリア、アジアなど、25 以上の国と地域において、不眠症に係る適応で承認を取得しています。

1. 2. Ferrie JE, et al . Sleep epidemiology ‒ a rapidly growing field. Int J Epidemiol. 2011;40(6):1431‒1437.Roth T. Insomnia: definition, prevalence, etiology and consequences. J Clin Sleep Med. 2007;3(5 Suppl):S7‒S10.
3. Cao X-L, et al . The prevalence of insomnia in the general population in China: A meta-analysis. PLoS ONE2017,12(2): e0170772.
4. 社内推計